Alguns autores argumentam que o mesilato de nafamostato deve ser avaliado em ensaios clínicos como tratamento para COVID-19 (imagem: reprodução de reportagem da NHK).

Sobre o Mesilato de Nafamostato

O novo coronavírus SARS-CoV-2 depende da serina protease TMPRSS2 para clivar e ativar a proteina S (Spike) e assim ligar-se ao receptor da ECA2 (enzima conversora da angiotensia 2).

O Mesilato de nafamostato atua bloqueando as infecção por SARS-CoV-2 através de sua ação de inibição da protease. A droga apresentou maior eficiência para inibição da infecção pelo SARS-CoV-2 in vitro do que outros inibidores de protease, como o mesilato de gaboxato (FOY) e mesilato de camostato (NI-03), descritos na literatura e, portanto, é uma opção promissora no tratamento de pacientes com COVID-19.

O mesilato de gabexato inibiu levemente a célula hospedeira dirigida por SARS-CoV-2, enquanto o mesilato de camostato suprimiu fortemente a entrada. O mesilato de nafamostato inibiu a entrada mediada por SARS-CoV-2S na célula hospedeira com eficiência 15 vezes maior que o mesilato de camostato, com um EC50 na faixa nanomolar inferior. Além disso, o mesilato de nafamostato bloqueou a infecção pelo SARS-CoV-2 de células pulmonares humanas com eficiência significativamente mais alta que o mesilato de camostato.

O mesilato de nafamostato (Carduran ou futhan) é normalmente usado no tratamento de pancreatite aguda e outras doenças que formam coágulos sanguíneos. É considerado um medicamento órfão na Europa onde é utilizado para Fibrose cística.

O Mesilato de nafamostato já é utilizado no tratamento do Síndrome respiratória do Oriente Médio (MERS-CoV).

Teste no Japão

Uma equipe de pesquisadores da Universidade de Tóquio iniciou testes clínicos de um medicamento, que poderá ser utilizado no tratamento de pacientes com Covid-19.

Os testes estão sendo realizados no Hospital da Universidade de Tóquio e em 5 outras instituições médicas no Japão, com a participação de 160 pacientes com pneumonia provocada pelo coronavírus.

O teste foi selecionado após registro de relatos de que alguns portadores do coronavírus tiveram seu quadro agravado após a formação de coágulos sanguíneos em seus organismos.

Os pacientes são divididos em dois grupos. Um recebe o medicamento Futhan e anti-influenza Avigan (favipiravir), e o outro, somente Avigan.

Os pesquisadores pretendem verificar se o Futhan proporciona um tratamento eficaz e seguro para pacientes com Covid-19. Eles afirmam que testes em laboratório mostraram que a droga pode suprimir a proliferação do vírus.

Para mais informações sobre o mesilato de nafamostato leia o artigo "Nafamostat mesylate blocks activation of SARS-CoV-2: New treatment option for COVID-19" em https://aac.asm.org/content/early/2020/04/14/AAC.00754-20

Texto por Fábio Reis para PFARMA

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