A proxalutamida (GT-0918) medicamento usado no tratamento de câncer de próstata e de mama está sendo testada para o tratamento da covid-19.

A proxalutamida ( GT-0918 - 普克魯胺 ) é um medicamento oral em testes para o tratamento de câncer de próstata e de mama. Ele foi desenvolvido pela indústria farmacêutica chineesa Suzhou Kintor Pharmaceuticals, uma subsidiária da Kintor Pharmaceutical Limited, e atualmente está em testes para o tratamento da COVID-19.

A proxalutamida está em estudos de fase III para mCRPC (Câncer de próstata) como monoterapia e em combinação com abiraterona. Nos Estados Unidos, está em um estudo de fase II como monoterapia para mCRPC. Também está em fase I em testes para Câncer de mama.

Em 5 março o FDA dos EUA aprovou o pedido de investigação para novos fármacos (IND) para uso da proxalutamida em infecções causada pelo coronavírus SARS-CoV-2.

O proxalutamida é um antiandrogênio não esteróide (NSAA) - especificamente, um antagonista silencioso de alta afinidade seletivo do receptor de androgênio (AR).

Uso da proxalutamida no Brasil

Segundo a CNN, a proxalutamida foi testada na rede de hospitais Samel, em Manaus no Amazonas, em parceria com a empresa de biotecnologia Applied Biology.

No dia 10 de março, os médicos fizeram uma apresentação no qual afirmaram que os pacientes tratados com proxalutamida têm um risco 92% menor de morrer pela Covid-19. 

Segundo Carlos Wambier, um dos co-autores do estudo, a proxalutamida seria capaz de inibir a produção de TMPRSS2, uma estrutura biológica que ajuda o coronavírus a se moldar de forma a facilitar sua entrada nas células humanas e infectar o hospedeiro.

O estudo foi dirigido pelo médico Dr. Andy Goren, CMO (Chief Medical Officer) da Applied Biology, coordenado no Brasil pelo médico Flávio Cadegiani, fundador e diretor médico do Instituto Corpometria, e diretor médico da Applied Biology, e conduzido em conjunto com os médicos Daniel Fonseca, diretor técnico da rede Hospitais do Grupo Samel (Amazonas); e Ricardo Ariel Zimerman, Infectologista do Hospital da Brigada Militar de Porto Alegre.

Segundo a CNN, a proxalutamida foi testada na rede de hospitais Samel, em Manaus no Amazonas, em parceria com a empresa de biotecnologia Applied Biology.

O ensaio tem dois coortes (homens e mulheres) e dois braços (Proxalutamida e controle). Inscreveu-se 588 pacientes, com 18 anos ou mais, com quadro clínico de 3, 4 ou 5 na Escala Ordinal da OMS COVID-19 (3 ​​= pacientes hospitalizados sem necessidade de terapia de oxigênio, 4 = pacientes hospitalizados com necessidade de oxigênio por máscara ou pronga nasal e 5 = paciente gravemente enfermo hospitalizado em ventilação não invasiva ou oxigênio de alto fluxo).

No braço da Proxalutamida, os pacientes receberam por via oral 300 mg da droga uma vez ao dia por 14 dias. No braço de controle, os pacientes receberam placebo por via oral uma vez ao dia por 14 dias. Cada braço também recebeu um padrão de atendimento conforme determinado pelo investigador principal no local.

O ensaio atingiu seu desfecho primário, com a Proxalutamida reduzindo significativamente o status do paciente na Escala Ordinal no dia 14. A proxalutamida alcançou uma redução de 4,01 da linha de base (5,663 para 1,653), em comparação com o controle com uma redução de 0,25 da linha de base (5,618 a 5,368) .

A proxalutamida também reduziu o risco de mortalidade em 92 por cento; no geral, 11 pacientes morreram no dia 14 no braço de tratamento, tornando a taxa de mortalidade 3,7 por cento, comparativamente, houve 141 mortes no braço de controle, uma taxa de mortalidade de 47,6 por cento.

Carlos Wambier afirmou em entrevista ao estadão que os pesquisadores não confirmaram que a proxalutamida seja a cura para a covid-19. Ele afima que os dados indicam evidências de que o medicamento é eficaz, mas ainda são necessárias mais investigações para validar os dados.

O que diz a Kintor Pharmaceutical

O Dr. Tong Youzhi, fundador, presidente e CEO da Kintor Pharmaceutical Limited (o desenvolvedor do medicamento), comentou: “Este ensaio para tratamento de pacientes COVID-19 hospitalizados foi conduzido em 12 locais no estado brasileiro do Amazonas, onde o pandemia foi devastadora. A maioria dos novos pacientes com teste positivo no Amazonas foi infectada pela nova variante P.1, que é mais contagiosa e levou a uma taxa de mortalidade mais alta. Estamos muito satisfeitos em ver que a Proxalutamida pode reduzir significativamente a taxa de mortalidade, encurtar o tempo de internação, reduzir o número de novas ventilações mecânicas (VM) e aumentar o percentual de alta hospitalar, aliviando assim a escassez de recursos de saúde pública no Amazonas.

Solicitação de uso na Anvisa

No Brasil a proxalutamida não é comercializada e não possui registro na Anvisa. A SIMI Consultoria Regulatória solicitou uma reunião com a Anvisa para tratar sobre o medicamento Proxalutamida, que aconteceria no dia 19 de março, mas a reunião foi adiada pela empresa.

Imagem: Estrutura química da proxalutamida - C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S

 * Ainda estamos aguardando a publicação de ou artigos com dados sobre o uso e dados da proxalutamida no tratamento da COVID-19. Este artigo será atualizado assim que dados ou estudos forem publicados.

Por Fábio Reis 

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